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Y-27632—明星ROCK抑制劑

更新時間:2017-11-02      點擊次數:6657

Rho GTP酶(Rho GTPase)屬于Ras超家族,參與細胞遷移、吞噬、收縮和粘附等活動。ROCK 又稱Rho激酶(Rho-associated kinase),是目前功能研究zui為詳細的Rho下游靶效應分子。Rho/ROCK信號通路誘導細胞骨架重組、細胞遷移和應力纖維形成,與內皮通透性、組織收縮和生長等多種生理功能有關,參與糖尿病、眼疾病、腫瘤、心臟病、神經損傷性疾病、高血壓、輻射損傷和白血病等疾病的發生,作為藥物研發靶點越來越受到人們的關注。

Rho/ROCK信號通路通過Rho與GTP結合激活下游ROCK,并進一步磷酸化ROCK下游底物,重塑細胞骨架、誘導肌動蛋白絲穩定和肌動蛋白-肌球蛋白收縮、組合肌動蛋白網和肌球蛋白纖維、調節微管動力 (圖1)。

 


圖1 Rho/ROCK信號通路效應目標

 

由于Rho、ROCK在體內分布廣泛,涉及生理功能復雜,因此以該通路作為靶點的藥物潛在不良反應較大,如一定程度地引起顱內出血、白細胞減少或肝腎功能受影響等,目前能夠真正在臨床上得到應用的很少,ROCK抑制劑Y-27632是其中的明星產品!
 

產品描述:

Y-27632是廣泛應用的、的ROCK家族的小分子特異性抑制劑,包括ROCK1 (Ki=140 nM)和ROCK2 (IC50=800 nM),同時也抑制PRK2,其IC50為600 nM,其抑制作用是通過與ATP競爭結合催化位點來實現的。此外,Y-27632可以阻止人胚胎干細胞(hES)因分離誘導的細胞凋亡,在不影響hES的自我更新或者多潛能特性的前提下改善分離的hES細胞的存活率和克隆效率。Y-27632還可以松弛平滑肌和抑制前列腺平滑肌細胞的增殖。
 

產品結構:

基本特性:

CAS號:146986-50-7,分子式:C14H21N3O,分子量:247.34,外觀:白色固體。
 

溶解與保存:

粉末直接保存于-20ºC,有效期1年。溶于DMSO或其他溶劑2-4 ºC可保存2周;建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復凍存,可存放6個月。
 

使用濃度:

Y-27632的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

我司Y27632及相關ROCK抑制劑產品:

貨號產品名稱CAS價格
abs47027859Y27632146986-50-7¥ 1309/ 5mg
abs810640Y-27632 2HCl129830-38-2¥ 1001/ 5mg
abs812829Fasudil103745-39-7¥ 1064/ 250mg
abs812079Fasudil hydrochloride105628-07-7¥ 1290/ 200mg
abs810456Thiazovivin1226056-71-8¥ 1719/ 5mg
abs812092GSK429286A864082-47-3¥ 1486/ 5mg
abs810410RKI-14471342278-01-6¥ 2006/ 5mg
abs811889Hydroxyfasudil105628-72-6¥ 1760/ 10mg
abs818493AR-13324 hydrochloride1253952-02-1¥ 5600/ 5mg
abs812025GSK269962850664-21-0¥ 1560/ 10mg
abs812169K-115223645-67-8¥ 1914/ 5mg
abs811173AT131481056901-62-2¥ 1600/ 10mg

 

愛必信特色產品線:

生化試劑(60萬種)、抗體(10萬種)、細胞因子、二抗、預制膠、ECL發光液、預染marker、激動劑、抑制劑、凋亡試劑盒、BSA、動植物提取物、蛋白酶K、血清、組化筆...

 

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