G蛋白偶聯受體（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）相關抑制劑推薦

G蛋白偶聯受體能結合細胞周圍環境中的化學物質并激活細胞內的一系列信號通路，終引起細胞狀態的改變。作為迄今發現的大的受體超家族，GPCR與人體疾病關系密切，其成員超過1000個，能識別各種配體和刺激物，包括激素和神經遞質、趨化因子、前列腺素、蛋白酶、生物胺、核苷、脂類、生長因子、氣味分子和光線等。

G蛋白偶聯受體（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大類膜蛋白受體的統稱。這類受體的共同點是其立體結構中都有七個跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接第5和第6個跨膜螺旋的胞內環上都有G蛋白（鳥苷酸結合蛋白）的結合位點。

GPCR與G蛋白圖示

G蛋白即三聚體GTP結合調節蛋白（trimeric GTP-binding regulatory protein），位于質膜胞質側，由α、β、γ三個亞基組成，α和γ亞基通過共價結合的脂肪酸鏈尾結合在膜上，G蛋白在信號轉導過程中起著分子開關的作用，當α亞基與GDP結合時處于關閉狀態，與GTP結合時處于開啟狀態。

GPCR與配體結合后，通過與受體偶聯的G蛋白的介導，使第二信使物質增多或減少，轉而改變膜上的離子通道，引起膜電位發生變化。

由G蛋白偶聯的信號通路包括cAMP/ PKA信號通路、 PLC/PKC信號通路、Ca2+/NFAT信號通路、PTK信號通路、PKC/MEK信號通路、p43/p44MAPK信號通路、p38 MAP信號通路、 PI3K信號通路、NO-cGMP信號通路、Rho信號通路、NF-KappaB信號通路和JAK/ STAT信號通路等。

下面我們介紹其中主要的兩條通路途徑（cAMP和PLC），以幫助您加深理解。

（一）cAMP信號途徑

 在cAMP信號途徑中，細胞外信號與GPCR結合，調節腺苷酸環化酶（Adenylyl cyclase）活性，通過第二信使cAMP水平的變化，將細胞外信號轉變為細胞內信號。

cAMP信號通路的主要效應是激活靶酶和開啟基因表達，這是通過蛋白激酶A完成的。蛋白激酶A由兩個催化亞基和兩個調節亞基組成，在沒有cAMP時，以鈍化復合體形式存在。cAMP與調節亞基結合，改變調節亞基構象，使調節亞基和催化亞基解離，釋放催化亞基?；罨牡鞍准っ窤催化亞基可使細胞內某些蛋白的絲氨酸或蘇氨酸殘基磷酸化，于是改變蛋白的活性。

（二）磷脂酶 C (PLC) 途徑

圖片摘自CST

胞外信號分子與細胞表面G蛋白偶聯受體結合，激活質膜上的磷脂酶C（PLC），使質膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二?；视停―AG）兩個第二信使，使胞外信號轉換為胞內信號。至少已發現四種 PLCs 的家族成員：PLCβ、PLCγ、PLCδ 和 PLCε。PLC 活動主要受到磷酸化調節。

IP3動員細胞內源鈣到細胞質，使胞內Ca2+濃度升高；DAG激活蛋白激酶C（PKC），活化的PKC進一步使底物磷酸化，并可激活Na+/H+交換引起細胞內pH升高。以磷脂酰肌醇代謝為基礎的信號通路的大特點是胞外信號被膜受體接受后，同時產生兩個胞內信使，分別激動兩個信號傳遞途徑即IP3-Ca2+和DAG-PKC途徑，實現細胞對外界信號的應答，因此把這一信號系統有稱之為“雙信號系統”。

GPCR是藥理學上重要的蛋白家族，其涵蓋的受體如阿片受體、血栓素受體、5-羥色胺受體、腎上腺素能受體等，涉及這些受體途徑的藥物數以百計，包括抗組胺劑，安定藥，抗抑郁藥以及抗高血壓的藥物等等。

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